Kohandatud peptiidide sünteesiteenused

 

Biorunstar on täisteenust pakkuv-peptiidiettevõte. Teie kohandatud peptiiditoote valmistamiseks kasutame peptiidide tahke-faasi sünteesi, lahuse-faasi sünteesi ja mikrolainesünteesi keemiat. Puhastame soovitud piigi preparatiivse HPLC abil ja lõplikku peptiidiproovi analüüsitakse puhtuse kontrollimiseks uuesti pöördfaasi HPLC-ga. Peptiidi massi kinnitamiseks kasutatakse massispektromeetriat ja spetsiaalsete väikeste ühendite -peptiidikomplekside kontrollimiseks esitatakse HNMR analüüsi aruanded.

 

Peptiidide sünteesi teenuse ulatuse ülevaade

Järjestuse pikkus 2 kuni 120 aminohapet
Peptiidide kogused alates mg - kg
Different levels of purity, crude, desalt, >70, >80, > 90, >95% and >98%
Tsüklilised peptiidid - Cys to Cys, peast sabani, sisemine laktaam
Peptiidide lihtsad ja keerulised modifikatsioonid
Igakuine tarnitav maht üle 1000 peptiidi
Sobiva suurusega alikvoodid vastavalt kliendi soovile

 

Enamiku Biorunstarist tellitud kohandatud peptiide saab tarnida 2-3 nädala jooksul. Juhtimisaeg varieerub üldiselt sõltuvalt peptiidi pikkusest, kogusest ja keerukusest. Iga peptiid on varustatud rangete analüütiliste spetsifikatsioonidega, mis hõlmavad HPLC kromatogramme puhtuse tagamiseks ja massispektri analüüsi identiteedi kinnitamiseks

 

C-otsas modifitseeritud peptiidi süntees

K-ots	Struktuurinäitus	K-ots	Struktuurinäitus
Ammideerimine		CMK/FMKChloro(fuoro){0}}metüülketoonid
Aldehüüd		Ester (OMe/OEt)
Alkoholid		Hüdrasiid
Tsüstamiid (Merkaptoatseetamiid)		OSU
AMC 7-amino-4-metüülkumarinüül		pNA (p-nitroaniliid)
AFC 7-amino-4-(trifluorometüül)-2-bensopüroon

 

Peptiidi süntees modifitseeritud kell Nlõpp-peatus

N-ots	Struktuurinäitus	N-ots	Struktuurinäitus
Atsetüülimine		3-indolüüläädikhape
Bensoüül (Bz)		MpaInAA (3-merkaptopropüül)
CBZ (bensüüloksükarbonüülimine)		Suktsinüülimine
Bromoatsetüül (Br-Ac)		MCA6-Maleimidoheksaanhape
Formüleerimine		tioester
Hüdroksaamhape

 

Peptiidi amideerimine ja peptiidi atsetüülimine

Kui peptiid pärineb sisemisest valgujärjestusest, on valgu peptiidifragmendi otsad amiidid (CONH2), nii et C--otsa amideerimine ja N--otsa atsetüülimine jäljendab seda loomulikku olekut. Need modifikatsioonid kõrvaldavad peptiidi laengu ja aitavad kaitsta seda ensümaatilise lagunemise eest.

 

Peptiidi amideerimine.	Peptiidi atsetüülimine

 

Aldehüüdpeptiid:peptiidaldehüüdidel on mitmesuguseid ensüüme inhibeerivad omadused. Lisaks pakuvad peptiidaldehüüdid suurt huvi peptiidi karkassi modifitseerimise või ligeerimisreaktsioonide jaoks.

 

CMK/FMK märgistatud peptiid:Peptiidklorometüülketoonid (CMK) on väga tugevad ja pöördumatud seriinproteaaside inhibiitorid. Saadavus sõltub peptiidi järjestusest.

 

Ester (OMe/OEt) : Struktuuri-aktiivsussuhete (SAR), laengu eemaldamise, eelravimi jaoks.

 

p-Nitro-aniliin: kromogeen, mida kasutatakse kolorimeetrilise ensüümi substraadina paljudes standardsetes ensüümianalüüsides küvettides. Ergastuse maksimum on 410 nm.

 

Formüleeritud peptiid:Formüülpeptiidi retseptorite (Fpr) perekond on hästi tuntud oma panuse poolest inimese ja näriliste leukotsüütide immuunkaitsesse patogeenide vastu.

 

Kolesterool konjugeeritudpeptiid:kolesterooli-konjugeeritud ühendid on tõhusad nakkavuse ja membraanide sulandumise inhibiitorid. Kolesterooli saab konjugeerida peptiidiga N-- või C--otsa sisestatud tsüsteiini kaudu.

Cholesterool konjugeeritudpeptiidi C-terminalis:

 

Rasvhapetega konjugeeritud peptiidid:Rasvhapetega konjugeeritud peptiide saab kasutada antibakteriaalse toime või eukarüootsete rakkude toksilisuse jms jaoks. rasvhapped, nagu kaprüülhape (C8), kapriinhape (C10), lauriinhape (C12), müristiinhape (C14), palmitiinhape (C16) või steariinhape (C18) jne, mis on üldiselt konjugeeritud peptiidi N--otsa või C--otsa lüsiini kõrvalahela kaudu.

 

Peptiidide sünteesis kasutatavad linkerid, vahetükid

Olenevalt disainist ja rakendusest võime lisada märgiste, valgu (KLH, BSA) biotiini või fluorestseeruva ja peptiidide vahele speisseri/linkeri. Tavaline hüdrofoobne speisser on aminoheksaanhape (Ahx) ja tavaline hüdrofiilne speisser on polü(etüleenglükool) (PEG).Teised vaadake allolevat tabelit: nt Gly, AEA, Ava, ANP Linker, Beta-alaniin, C12, GABA jne...

 

Nimi	Pikkus (võlakirjade arv)	Struktuur
(2-aminoetoksü)äädikhape (AEA)	6
4-aminovõihape (GABA)	5
5-aminovaleeriinhape (Ava)	6
Aminoheksaanhape (Ahx)	7
12-aminododekaanhape (c12)	13
3-amino-3-(2-nitrofenüül)prepaanhape (ANP linker)
Beeta{0}}alaniin	4
Mini-PEG	9
PEG

 

 

Millist soola vormi eelistataks kohandatud peptiidi jaoks?

 

SPPS-i poolt sünteesitud kohandatud peptiidid tarnitakse vaikimisi trifluoroäädikhappe (TFA) sooladena. Selle põhjuseks on asjaolu, et TFA-d kasutatakse peptiidi lõikamisel tahkest tugivaigust ja aminohapete kõrvalahelate kaitse eemaldamisel. Lisaks kasutatakse TFA-d tavaliselt peptiidide HPLC-ga puhastamise puhversüsteemi komponendina. TFA sisaldus on tavaliselt vahemikus 10% kuni 45%, olenevalt Arg, Lys ja His jääkide arvust järjestuses.

 

Mõnes rakuanalüüsis, loomkatsetes ja prekliinilistes uuringutes võib TFA jääk põhjustada katsete ebaõnnestumist. Teadlased saavad valida, kas eemaldada TFA või muuta see atsetaat- või vesinikkloriidsooladeks. Täiendava TFA eemaldamise protsessi tõttu tõuseb maksumus ligikaudu 20%. Biorunstar võib pakkuda TFA eemaldamist (koos TFA-ga<1% guarantee) and TFA convert it to acetate or HCl salts services ( with TFA<0.1% guarantee) .